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Debio 0932

产品编号 T15088Cas号 1061318-81-7
别名 CUDC-305

Debio 0932 is an orally active inhibitor of HSP90 (IC50s: 100 and 103 nM for HSP90α and HSP90β, respectively).

Debio 0932

Debio 0932

纯度: 无数据
产品编号 T15088 别名 CUDC-305Cas号 1061318-81-7

Debio 0932 is an orally active inhibitor of HSP90 (IC50s: 100 and 103 nM for HSP90α and HSP90β, respectively).

规格价格库存数量
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产品介绍

生物活性
产品描述
Debio 0932 is an orally active inhibitor of HSP90 (IC50s: 100 and 103 nM for HSP90α and HSP90β, respectively).
靶点活性
HSP90 α:100 nM, HSP90 β:103 nM
体外活性
Debio 0932 also displays inhibitory activities against the proliferation of 40 cancer cell lines (containing 34 solid and 6 hematologic tumor-derived lines) (IC50 ranging from 40 to 900 nM) (mean IC50, 220 nM) [1]. Debio 0932 binds to the tumor HSP90 complex( a mean IC50: 48.8 nM). Debio 0932 (1 μM) promotes degradation of multiple HSP90 client proteins in cancer cell lines. Debio 0932 potently binds to cancer-derived HSP90 complex (IC50: 61.2 nM in H1975 cells and 74.2 nM in H1993 cells, respectively). Debio 0932 (CUDC-305, 1 μM) durably induces oncoprotein degradation in NSCLC cell lines with mutations that can confer resistance to erlotinib [3].
体内活性
Debio 0932 is able to cross the blood-brain barrier. Debio 0932 (30 mg/kg, p.o.) exhibits favorable pharmacokinetic profiles in tumor-bearing nude mice. Debio 0932 (80 mg/kg, p.o.) significantly alleviates psoriasis by day 11 and decreases epidermal thickness in psoriasis xenograft transplantation model [2]. Debio 0932 (160 mg/kg, p.o.) causes degradation of HSP90 client proteins, suppresses tumor growth, and also prolongs survival in various animal models of U87MG glioblastoma. Debio 0932 (160 mg/kg, p.o.) also promotes antitumor activity in the erlotinib-resistant H1975 subcutaneous tumor model. Debio 0932 (40, 80, or 160 mg/kg, p.o.) also dose-dependently inhibits tumor growth in the U87MG s.c. tumor model by every-other-day (q2d) dosing [1]. Debio 0932 (80, 120, and 160 mg/kg, p.o.) displays dose-dependent inhibition of tumor growth in the H1975 subcutaneous tumor model [3].
别名CUDC-305
化学信息
分子量442.58
分子式C22H30N6O2S
CAS No.1061318-81-7
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 33 mg/mL (74.56 mM)
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.2595 mL11.2974 mL22.5948 mL112.9739 mL
5 mM0.4519 mL2.2595 mL4.5190 mL22.5948 mL
10 mM0.2259 mL1.1297 mL2.2595 mL11.2974 mL
20 mM0.1130 mL0.5649 mL1.1297 mL5.6487 mL
50 mM0.0452 mL0.2259 mL0.4519 mL2.2595 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

关键词

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